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NOTA-Exendin-4，NOTA-艾塞那肽-4的介绍

2026-08-28 分享

NOTA-Exendin-4（NOTA-艾塞那肽-4），也可称1,4,7-Triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid-Exendin-4、Exendin-4-NOTA，是将环状三氮杂环壬烷三乙酸螯合基团与Exendin-4多肽通过定点共价连接得到的功能化偶联物。NOTA作为一种小型环状多羧酸螯合剂，具备紧凑的三维空腔配位结构，可在温和的近室温条件下，快速与多种金属离子形成热力学稳定、动力学惰性的螯合物，不易在后续实验过程中发生金属离子解离泄漏。

在多肽修饰研究中，NOTA基团可通过定点偶联的方式，精准接枝到Exendin-4多肽的C端或侧链非活性区域，*大程度保留多肽本身的天然二级结构与生物结合活性，完全避免随机修饰对多肽核心功能位点造成的破坏。相较于DOTA等大分子螯合剂，NOTA的分子体积更小，不会对多肽的水合动力学行为产生明显影响，偶联后的产物在水相体系中依然能保持优异的溶解性能，不会出现多肽聚集沉淀的问题。

在标记效率优化方向，可通过系统调整反应体系的pH值、金属离子与多肽偶联物的投料摩尔比、孵育温度三个核心参数，大幅缩短螯合反应的平衡时间，将反应时长从数小时压缩至十几分钟，同时将未反应游离金属离子的残留占比控制在*低水平。纯化阶段可借助超滤、C18固相萃取等温和分离手段，在完全不破坏多肽结构的前提下，将标记产物的化学纯度提升至95%以上，完全满足后续各类体外示踪实验的严苛要求。

该偶联物冻干粉状态下稳定性优异，置于-20℃密封环境中可储存数月，配制成水溶液后建议现配现用，避免长时间放置导致多肽发生酶解或非特异性聚集。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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