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DSPE-PEG-cRGD，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环肽RGD

2026-08-28 分享

DSPE-PEG-cRGD（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环肽RGD），也可称1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG-cRGD、cRGD-PEG-DSPE，是一款基于经典两亲性磷脂结构构建的靶向功能化高分子衍生物。它以两条饱和长链脂肪酸修饰的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺作为疏水锚定端，中间连接不同分子量的线性聚乙二醇长链，末端通过稳定的酰胺键共价接枝环状RGD多肽序列，兼具磷脂优异的自组装特性与多肽的高特异性靶向识别能力。

在胶体分散体系构建过程中，DSPE-PEG-cRGD可通过强疏水相互作用，自发嵌入到脂质体、聚合物纳米胶束的磷脂双分子层中，将cRGD多肽有序、均匀地排布在纳米颗粒的亲水外层。相较于易被酶解的线性RGD序列，经过环化修饰的cRGD多肽具备*强的构象稳定性，能在含有大量蛋白、核酸的复杂分散环境中长时间保持对特定整合素位点的识别活性，大幅降低多肽从纳米载体表面意外脱落的概率，避免靶向功能提前失效。

在胶体稳定性调控方向，该分子的柔性聚乙二醇长链可在纳米颗粒表面形成一层致密的水化保护层，有效屏蔽颗粒之间的疏水相互作用与静电吸附效应，避免高盐浓度、高血清蛋白环境下出现的颗粒团聚、粒径激增、沉降分层等问题。研究中可通过精准调整DSPE-PEG-cRGD在总磷脂组分中的摩尔占比，定量调控纳米颗粒表面的多肽接枝密度，在保证靶向识别能力的同时，维持胶体体系4℃条件下数月的长期储存稳定性。

该化合物常温下多为白色絮状固体或半透明膏体，可溶于氯仿、甲醇等有机溶剂，也可在水相中通过薄膜分散法自组装形成粒径均一的胶束溶液，密封后置于-20℃环境避光储存，可长期维持分子结构完整性。屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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