DOTA-octreotide,DOTA-奥曲肽具有较好的稳定性，大环配体多肽

产品名称：DOTA-octreotide,DOTA-奥曲肽具有较好的稳定性，大环配体多肽

一、基本信息

中文名称：DOTA-奥曲肽，大环配体多肽；也称作Dotatate（DOTA-octreotide），大环配体多肽。

英文名称：可能包含DOTA-Octreotide、DOTA-[Tyr3]-Octreotide等多种表述。

CAS号：DOTA-(Tyr3)-Octreotide的CAS号为204318-14-9（具体可能因不同合成或纯化条件有所差异）。

物理状态：通常以固体或粉末的形式存在，也可制备成溶液。

溶解性：溶于水以及大部分有机溶剂。

稳定性：具有较好的稳定性，能够在一定条件下保持较长的活性时间。

纯度与包装：纯度通常达到95%以上，以瓶装形式提供。

储存条件：需要在-20℃下冷藏保存，避免反复冻融。

二、结构特点

DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽的结构包含以下几个关键部分：

DOTA基团：DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）是一种大环配体，具有强大的配位能力。它能够与多种金属离子（如Ga³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺等）形成稳定的络合物，为放射性治疗和分子成像提供载体。

奥曲肽片段：奥曲肽是一种合成的八肽类生物活性分子，模拟人体内的自然激素生长抑制素（somatostatin）。它能够与细胞表面的生长抑制素受体（somatostatin receptor，SSTR）特异性结合，尤其是与SSTR2的亲和力特别高。因此，DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽能够靶向这些受体，从而实现对特定细胞或病变组织的特异性标记。

三、合成方法

DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽通常通过固相合成法制备奥曲肽多肽，并通过活化的DOTA衍生物（如DOTA-NHS）与多肽的氨基进行偶联反应。这一过程中，DOTA的酯基或氨基可以与奥曲肽分子的赖氨酸残基反应，形成稳定的共价键。在一些情况下，DOTA也可以通过其他连接桥（如PEG）或偶联化学基团（如异硫氰酸酯）与奥曲肽结合，以提高其稳定性和生物活性。

四、应用领域

分子影像学：DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽常常结合^68Ga、^64Cu等放射性金属，用于正电子发射断层扫描（PET）成像，广泛应用于神经内分泌肿瘤、甲状腺癌等的诊断。通过特异性结合SSTR2受体，它能够精准标记肿瘤位置，实现高分辨率的分子影像。此外，DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽也可以与^111In等放射性金属结合，用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）显像，评估肿瘤的大小、位置及其活性。

放射性治疗：DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽配合放射性金属（如90Y）的使用，为神经内分泌肿瘤、胃肠道肿瘤等提供放射性靶向治疗。这些放射性金属通过与DOTA的螯合作用提供稳定性，在靶点区域释放辐射，以达到治疗效果。

药物递送：作为一个功能化的载体，DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽还可以用于递送其他药物或治疗性分子，特别是在针对SSTR受体的靶向治疗中，它能够精确地将治疗分子送达病灶部位。

科学研究：在神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、肺癌等肿瘤的研究中，DOTA-octreotide/DOTA-奥曲肽作为分子探针，帮助研究人员更好地理解肿瘤的生物学特性以及受体的表达模式。它也常用于探索肿瘤微环境和肿瘤生长机制。