DOTA-奥曲肽 , DOTA-Octreotide具有血管活性

产品名称：DOTA-奥曲肽 , DOTA-Octreotide具有血管活性

一、名称与组成

中文名：DOTA-奥曲肽，又称大环配体-奥曲肽。

英文名：DOTA-Octreotide。

组成：DOTA-Octreotide由DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸）和Octreotide（奥曲肽）两部分组成。DOTA是一种螯合剂，用于将金属标记到分子中；Octreotide则是一种合成的生长抑素类似物，类似于自然分泌的胰岛素抑制素。

二、物理化学性质

分子式：C65H92N14O17S2（也有报道为C65H92N14O18S2，可能是由于不同的合成方法或纯化步骤导致的微小差异）。

分子量：约为1405.24（或1421.64，取决于具体的合成和纯化条件）。

状态：固体或粉末状，需存储在-20°C的环境中，避光、避湿，并避免反复冻融。

三、功能与应用

肿瘤诊断与治疗：DOTA-Octreotide能够特异性地与肿瘤细胞的生长激素释放抑制因子受体（SSTR）结合，这些受体广泛存在于神经内分泌肿瘤中。因此，它被广泛用于神经内分泌肿瘤的诊断、影像学评估和治疗。

放射性示踪剂：DOTA部分可以螯合放射性同位素（如铒-177、铟-111或镭-223），使DOTA-Octreotide成为正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像的放射性示踪剂。通过将其与放射性同位素结合，DOTA-Octreotide可以特异性地靶向表达Somatostatin受体的组织，如神经内分泌肿瘤等，从而帮助医生准确判断肿瘤的位置、大小和生物学行为。

血管活性药物：作为生长抑素类似物，DOTA-Octreotide具有血管活性，可以抑制肿瘤的生长和扩散。

放射免疫治疗：通过将放射性同位素如镥-177（Lu-177）或钇-90（Y-90）等标记到DOTA-Octreotide上，可以实现对肿瘤细胞的杀伤作用，从而达到治疗的目的。

四、合成与储存

合成过程：DOTA-Octreotide的合成过程相对复杂，需要经过多步化学反应和纯化步骤。其中，关键的步骤是将DOTA与Octreotide进行偶联，形成稳定的复合物。在合成过程中，需要对反应条件进行严格控制，以确保最终产品的质量和纯度。

储存条件：DOTA-Octreotide应存储在-20°C的环境中，以保持其稳定性和活性。同时，应避免光照、潮湿和反复冻融，以免影响其质量。