DOTA-c(RGDfK)易溶于水及大部分有机溶剂,螯合物前体多肽
产品名称:DOTA-c(RGDfK)易溶于水及大部分有机溶剂,螯合物前体多肽
DOTA-c(RGDfK),也被称为DOTA-cyclo(RGDfK)或DOTA-RGD,是一种螯合物前体多肽,在生物医学领域具有广泛的应用。以下是对DOTA-c(RGDfK)的详细解析:
一、定义与结构
定义:DOTA-c(RGDfK)是一种合成肽,由五个氨基酸残基(精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸)按固定顺序排列并通过肽键连接而成,这五个氨基酸残基形成一个环状结构,增加了分子的稳定性和生物活性。DOTA作为一种多肽交联剂,与这个环状多肽结合,形成了DOTA-c(RGDfK)。
分子式与分子量:DOTA-c(RGDfK)的分子式通常为C43H67N13O14,分子量约为989.09(不同来源可能略有差异)。
二、性质与特点
外观与溶解性:该化合物呈固体或粉末状,易溶于水及大部分有机溶剂,如DCM、DMF、DMSO、THF等。
稳定性:DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性,能够在各种实验条件下保持其结构和活性。但为了确保其稳定性,需要在密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃的条件下保存,避免频繁解冻。
三、功能与应用
靶向整合素αvβ3:DOTA-c(RGDfK)能够高度特异性地结合到整合素αvβ3上,这是一种在多种肿瘤细胞和血管内皮细胞上过表达的受体。因此,它在肿瘤诊断和治疗中具有潜在的应用价值。
肿瘤诊断:由于整合素αvβ3在肿瘤血管新生和细胞增殖中起着重要作用,DOTA-c(RGDfK)基的分子探针被广泛研究用于肿瘤的诊断,包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等实体瘤的检测和分期。此外,它还可以作为显像剂,用于正电子发射计算机断层显像(PET)或磁共振成像(MRI)等医学诊断技术中,帮助医生更准确地判断肿瘤的位置和大小。
放射性治疗:通过替换放射性同位素,DOTA-c(RGDfK)还可以实现放射性治疗,展现出作为诊断和治疗一体化(theranostic)分子的潜力。