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螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)),DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性

2024-12-30 分享

产品名称:螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)),DOTA-c(RGDfK)

螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)),也被称为DOTA-c(RGDfK),是一种具有特定生物活性的分子。以下是对其的详细解析:

一、结构特点

组成:该化合物由五个特定的氨基酸残基(精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸)按固定顺序排列并通过肽键连接而成,形成一个环状结构。DOTA(1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氢吡啶-1,4,7,10-四甲酸二酰胺)作为一种多肽交联剂,与这个环状多肽结合,形成了具有特定生物活性的分子。

分子式:通常为C43H67N13O14。

分子量:约为989.09。

二、性质

溶解性:DOTA-c(RGDfK)易溶于大部分有机溶剂,如二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)等,同时也溶于水。

稳定性:该化合物具有较高的稳定性,能够在各种实验条件下保持其结构和活性。但为确保其稳定性,需要在密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃的条件下保存,并避免频繁解冻。

具有较高的稳定性

三、功能与应用

靶向性:DOTA-c(RGDfK)能够特异性地结合到多种细胞外基质蛋白(如VN、FN、FGN、胶原等)的受体上,特别是与整合素αvβ3受体具有高度亲和力。这使得它在肿瘤成像和治疗中具有潜在的应用价值。

肿瘤成像:由于DOTA-c(RGDfK)能够靶向性地积聚在肿瘤组织中,因此可以用作放射性示踪剂,进行正电子发射断层扫描(PET)成像,用于肿瘤的定位和评估。此外,它还可以用于磁共振成像(MRI),帮助医生更准确地判断肿瘤的位置和大小。

抗肿*治疗:DOTA-c(RGDfK)还可以与放射性核素或其他治疗性药物结合,实现对肿瘤组织的精确治疗。此外,它还具有抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的作用,进一步增强了其抗肿*效果。