DOTA-Octreotide , DOTA-奥曲肽的合成过程

产品名称：DOTA-Octreotide ,  DOTA-奥曲肽的合成过程

一、名称与组成

英文名：DOTA-Octreotide

中文名：DOTA-奥曲肽，又称大环配体-奥曲肽

组成：DOTA是一种螯合剂，用于将金属标记到分子中；Octreotide则是一种合成的生长抑素类似物，类似于自然分泌的胰岛素抑制素。

二、物理化学性质

分子式：C65H92N14O17S2（也有报道为C65H92N14O18S2，可能是由于不同的合成方法或纯化步骤导致的微小差异）

分子量：约为1405.24（或1421.64，取决于具体的合成和纯化条件）

外观：固体或粉末状

储存条件：通常需要在-20°C的环境中冷藏，避光、避湿，并避免反复冻融。

三、功能与应用

肿瘤诊断与治疗：DOTA-Octreotide能够特异性地与肿瘤细胞的生长激素释放抑制因子受体（SSTR）结合，这些受体广泛存在于神经内分泌肿瘤中。因此，它被广泛用于神经内分泌肿瘤的诊断、影像学评估和治疗。

放射性示踪剂：DOTA部分可以螯合放射性同位素（如铒-177、铟-111或镭-223），使DOTA-Octreotide成为正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像的放射性示踪剂。

血管活性药物：作为生长抑素类似物，DOTA-Octreotide具有血管活性，可以抑制肿瘤的生长和扩散。

四、合成过程

DOTA-Octreotide的合成过程相对复杂，需要经过多步化学反应和纯化步骤。其中，关键的步骤是将DOTA与Octreotide进行偶联。这个反应需要在无水有机溶剂中进行，加入适量的碱作为催化剂，并在氮气保护下进行反应。反应完成后，需要进行分离和纯化，以得到目标产物DOTA-Octreotide。