DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽具有良好的稳定性， 177943-89-4

产品名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽具有良好的稳定性， 177943-89-4

一、基本信息

中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

英文名称：DOTA-3-tyrosinyl-octreotide，也常被称为DOTATATE或DOTATATE acetate

CAS号：177943-89-4

分子式：C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O（可能因不同制备方法和存在形式有所差异，有时可能给出不含TFA的形式，如C65H92N14O19S2）

分子量：约为1831.7（可能因不同制备方法和存在形式有所差异，不含TFA的分子量约为1437.638）

二、结构组成

DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽由DOTA和奥曲肽两部分组成：

DOTA：1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷（或称为1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氢吡啶-1,4,7,10-四甲酸二酰胺），是一个强效的金属螯合剂，可以稳定地结合镧系金属或放射性同位素（如Ga-68、Lu-177）。

奥曲肽：一种生物活性的肽类化合物，具有生物亲和性，可以与某些受体结合，特别是在某些肿瘤细胞表面过表达的受体上。在DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽中，奥曲肽的C端加入了一个酪氨酸（Tyr3），增强了与生长抑素受体（SSTR）的结合能力。

三、性质与特点

稳定性：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽具有良好的稳定性，可以在体内长时间保持活性。

亲和力：通过奥曲肽部分与生长抑素受体（特别是SSTR2亚型）的高度亲和结合，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽能够特异性地靶向肿瘤细胞。

放射性标记：DOTA部分允许稳定标记不同的放射性同位素，实现多功能应用。

四、应用

医学成像：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽常被用作正电子发射断层扫描（PET）成像的示踪剂。标记Ga-68后，可用于神经内分泌肿瘤等疾病的受体显像。

肽受体放射性核素治疗（PRRT）：配合Lu-177等放射性同位素后，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽可用于受体介导的放射性核素治疗，选择性靶向表达SSTR的肿瘤细胞，通过放射性核素释放的能量杀死肿瘤细胞。

新药研发与科学研究：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽在新药研发和科学研究中具有潜在的应用价值。通过观察新药在体内的代谢和分布情况，研究人员可以了解新药的作用机制和疗效。此外，它还被用于研究生长抑素受体的分布和功能。