大环配体多肽DOTA-奥曲肽，DOTA-octreotide溶于水以及部分有机溶剂

产品名称：大环配体多肽DOTA-奥曲肽，DOTA-octreotide溶于水以及部分有机溶剂

一、基本信息

中文名称：大环配体多肽DOTA-奥曲肽

英文名称：DOTA-octreotide。

分子式：通常为C65H92N14O17S2（也有报道为C65H92N14O18S2，可能是由于不同的合成方法或纯化步骤导致的微小差异）。

分子量：约为1405.24（或1421.64，取决于具体的合成和纯化条件）。

物理状态：固体或粉末状。

溶解性：溶于水以及部分有机溶剂。

稳定性：具有较好的稳定性，能够在一定条件下保持较长的活性时间。

储藏条件：需要存储在-20°C的环境中，避光、避湿，并避免反复冻融。

二、结构特点

DOTA-奥曲肽由DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）和奥曲肽（Octreotide）组成。DOTA是一种大环配体，具有强大的配位能力，能够与金属离子形成稳定的络合物。奥曲肽是一种合成的八肽类生物活性分子，能够结合到肿瘤细胞上过度表达的生长激素释放抑制因子受体（SSTR），这些受体广泛存在于神经内分泌肿瘤中。DOTA与奥曲肽通过化学键连接而成，DOTA部分通过一个赖氨酸或其他连接分子与奥曲肽连接，使其能够同时执行两个主要功能：与金属离子螯合，提供放射性标记的载体；通过奥曲肽多肽序列，靶向细胞或病变组织。

三、应用领域

肿瘤显像：DOTA-奥曲肽作为一种放射性示踪剂，在肿瘤的正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像中具有重要应用。通过将其与放射性同位素如铒-177、铟-111或镭-223等标记，可以实现对肿瘤细胞的精准定位，为医生提供准确的诊断信息。

肿瘤治疗：利用DOTA-奥曲肽与肿瘤细胞上SSTR的结合能力，还可以将其用于放射免疫治疗（RIT）中。通过将放射性同位素如镥-177（Lu-177）或钇-90（Y-90）等标记到DOTA-奥曲肽上，可以实现对肿瘤细胞的杀伤作用，从而达到治疗的目的。