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螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)) , DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性

2024-12-30 分享

产品名称:螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)) , DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性

螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA))和DOTA-c(RGDfK)(也常写作DOTA-cyclo(RGDfK))是涉及DOTA螯合剂和含有RGD序列的环状多肽的结构,以下是对其的详细解析:

一、基本信息

名称:螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)),DOTA-c(RGDfK)(也称作DOTA-cyclo(RGDfK))

英文名称:cyclo(RGDFK(DOTA)),DOTA-c(RGDfK),DOTA-cyclo(RGDfK)

分子式:C43H67N13O14

分子量:约为989.09

二、结构特点

氨基酸序列:该多肽由五个氨基酸残基(精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸)按固定顺序排列并通过肽键连接而成,形成一个环状结构,即cyclo(RGDfK)。

DOTA配体:DOTA(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid)是一种能够与许多金属离子结合的化学物质,通过赖氨酸的侧链连接到RGD多肽上,形成具有特定生物活性的分子。

三、物理化学性质

溶解性:该化合物易溶于水及大部分有机溶剂,如二氯甲烷(DCM)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)等。

稳定性:具有较高的稳定性,能够在各种实验条件下保持其结构和活性。但为确保其稳定性,需要在密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃的条件下保存,并避免频繁解冻。

四、生物活性与应用

整合素受体结合:DOTA-c(RGDfK)能够与天然细胞外基质中的整合素αvβ3受体结合,这使得它在肿瘤治疗、医学诊断和研究领域具有广泛的应用前景。

肿瘤治疗:由于其与整合素αvβ3受体的特异性结合能力,DOTA-c(RGDfK)常被用作靶向分子,用于肿瘤细胞的检测和治疗。通过将其与放射性同位素(如镥-177(Lu-177)或钇-90(Y-90))或其他治疗药物偶联,可以实现对肿瘤细胞的精准打击。

医学诊断:DOTA-c(RGDfK)还可以作为显像剂,用于正电子发射计算机断层显像(PET)或磁共振成像(MRI)等医学诊断技术中,帮助医生更准确地判断肿瘤的位置和大小。

螯合剂多肽cyclo(RGDFK(DOTA)) , DOTA-c(RGDfK)具有较高的稳定性