DOTA-cyclo(RGDfK)，DOTA-RGD具有较高的生物活性

产品名称：DOTA-cyclo(RGDfK)，DOTA-RGD具有较高的生物活性

DOTA-c(RGDfK)，也被称为DOTA-cyclo(RGDfK)或DOTA-RGD，是一种具有特定生物活性的多肽分子。以下是对DOTA-c(RGDfK)的详细解析：

一、组成与结构

DOTA-c(RGDfK)由DOTA和cRGDfK两部分组成。

DOTA：是一个螯合剂，用于与金属离子形成稳定的络合物。DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）作为一种多肽交联剂，可以与多种金属离子（如镓-68（Ga-68）、铼-186、铥-177等）形成稳定的配合物，增强了分子的成像和治疗潜力。

cRGDfK：是一个多肽序列，代表着特定的蛋白质结构（cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)），即五个氨基酸残基（精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸）按固定顺序排列并通过肽键连接而成的环状结构。这种环状结构增加了分子的稳定性和生物活性。DOTA通过赖氨酸（Lys）的侧链连接到RGD多肽上，赖氨酸的侧链氨基（-NH₂）与DOTA的大环结构相连，为金属螯合提供基础，同时不影响RGD的生物活性。

二、物理性质

分子式：C43H67N13O14

分子量：约为989.09

外观：呈固体或粉末状

溶解性：易溶于水及大部分有机溶剂，如二氯甲烷（DCM）、二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、四氢呋喃（THF）等

三、生物活性与应用

DOTA-c(RGDfK)具有较高的生物活性，能够与细胞表面的整合素受体结合，特别是αvβ3和αvβ5整合素，这些受体在多种肿瘤中过度表达。因此，DOTA-c(RGDfK)在生物医学领域具有广泛的应用前景：

肿瘤成像：DOTA-c(RGDfK)可以与放射性同位素（如Ga-68）结合，用于正电子发射断层扫描（PET）成像，帮助医生评估肿瘤的位置、大小和活性。

肿瘤治疗：通过螯合放射性同位素（如铼-186、铥-177等），DOTA-c(RGDfK)可以用于放射性药物治疗，直接将辐射传递到肿瘤细胞，减少对周围健康组织的损害。这种靶向放射治疗可以作为单一治疗手段，或与化疗、放疗等其他治疗手段联合使用。