Lu-DOTA-TATE镥-大环配体-TATE多肽的结构特点
2024-12-31
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产品名称:Lu-DOTA-TATE镥-大环配体-TATE多肽的结构特点
Lu-DOTA-TATE(镥-大环配体-TATE多肽)是一种重要的放射性药物,以下是对其的详细解析:
一、基本信息
英文名称:Lu-DOTA-TATE
别名:Lutetium Lu 177 dotatate、Lutathera、Vipivotide tetraxetan、177Lu-Octreotate
组成:由放射性同位素镥(Lu,常用的是177Lu)、螯合剂DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)以及多肽TATE(右旋-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽)组成
二、结构特点
DOTA螯合剂:DOTA是一种多环螯合剂,能够与金属离子(如镥)形成稳定的络合物。这种络合物在生物体内具有较长的半衰期,有利于进行长时间的核医学成像或治疗。
TATE多肽:TATE是一种类似生长激素释放激素的肽,经过修饰以增加其与肿瘤细胞上过表达的生长激素受体的亲和力。它能够与神经内分泌肿瘤表面的生长抑素受体(SSR)紧密结合。
三、作用机制
Lu-DOTA-TATE能够特异性地与生长抑素受体(SSTr)结合,对SSR的亲和力远大于其他类似多肽,使其成为一种高效的靶向显像或治疗剂。
四、应用
核医学成像:Lu-DOTA-TATE可用于PET(正电子发射断层扫描)成像,通过SPECT(单光子发射计算机断层扫描)获取受体的代谢改变信息,有助于神经内分泌肿瘤(NETs)的诊断。
放射治疗:Lu-DOTA-TATE还可用于放射治疗,通过释放β射线等核素能量,对肿瘤细胞进行杀伤,实现治疗目的。其β射线能够穿透组织,直接杀死肿瘤细胞,同时对周边正常组织的影响最小,因为射程较短。