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cyclo(RGDFK(DOTA))的组成与结构

2024-12-31 分享

产品名称:cyclo(RGDFK(DOTA))的组成与结构

Cyclo(RGDFK(DOTA))是一种具有特定生物活性的分子,以下是对其的详细解析:

一、组成与结构

Cyclo(RGDFK(DOTA))由两部分组成:DOTA配体和环状RGDFK肽序列。

DOTA配体:DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸)是一种大环螯合剂,具有四个氮原子和氮原子上乙酸中的羧基,能够与多种金属离子(如镓、铟、镥、钇等)形成稳定的配合物。

环状RGDFK肽序列:由五个氨基酸残基(精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸以及赖氨酸)按固定顺序排列并通过肽键连接而成,形成一个环状结构。这种环状结构有助于增强肽的稳定性和与靶标的亲和力。

cyclo(RGDFK(DOTA))的组成与结构

二、物理与化学性质

分子式与分子量:Cyclo(RGDFK(DOTA))的分子式可能因具体制备方法和纯度而略有差异,但一般形式下,其分子量约为989.09(与DOTA-cyclo(RGDfK)相似)。

溶解性:Cyclo(RGDFK(DOTA))易溶于水及大部分有机溶剂,如DCM(二氯甲烷)、DMF(N,N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲基亚砜)、THF(四氢呋喃)等。

稳定性:该化合物具有较高的稳定性,但为确保其稳定性,应在密闭、干燥、避光、温度不高于-20℃的条件下保存,避免频繁解冻。

三、生物活性与应用

整合素受体结合:Cyclo(RGDFK(DOTA))能够与天然细胞外基质中的整合素αvβ3受体结合,这使得它在生物医学领域具有广泛的应用前景。

肿瘤治疗:由于其与整合素αvβ3受体的特异性结合能力,Cyclo(RGDFK(DOTA))常被用作靶向分子,用于肿瘤细胞的检测和治疗。通过将其与放射性同位素或其他治疗药物偶联,可以实现对肿瘤细胞的精准打击。

医学诊断:Cyclo(RGDFK(DOTA))还可以作为显像剂,用于正电子发射计算机断层显像(PET)或磁共振成像(MRI)等医学诊断技术中,帮助医生更准确地判断肿瘤的位置和大小。