DOTA-奥曲肽被广泛用作放射性治疗的载体

产品名称：DOTA-奥曲肽被广泛用作放射性治疗的载体

一、基本信息

英文名称：DOTA-octreotide

别名：DOTATATE、DOTA-奥曲肽、大环配体-奥曲肽

分子式：常见的分子式有C65H92N14O17S2和C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O，不同报道中的分子式可能因制备方法和测量条件而有所差异。

分子量：常见的分子量包括约1405.64、1437.638和1831.7，具体数值可能因不同报道而略有差异。

二、结构特点

DOTA-octreotide由DOTA和Octreotide两部分组成：

DOTA部分：DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸或二乙三胺四乙酸）是一种螯合剂，能够与金属离子（如铒-177、铟-111、镓-68、镥-177等）形成稳定的络合物，从而便于进行放射性同位素标记和正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）成像。

Octreotide部分：Octreotide（奥曲肽）是一种合成的八肽类生物活性分子，模拟人体内的自然激素生长抑制素（somatostatin）。它具有与某些细胞表面的受体（如生长抑素受体SSTR，特别是SSTR2）高亲和力结合的能力。

三、性质与储存

外观：DOTA-octreotide通常为固体或粉末状。

溶解性：DOTA-octreotide能够溶于水以及部分有机溶剂。

储存条件：为了确保DOTA-octreotide的稳定性和活性，需要遵循以下储存条件：应存储在-20°C或更低的温度下，避免高温导致分子降解或失活；避光保存，以防止光敏反应导致分子结构破坏。此外，还应避免频繁解冻，保持干燥，避氧气。

四、应用

DOTA-octreotide在医学领域具有广泛的应用价值，主要体现在以下几个方面：

分子影像学：DOTA-octreotide能够与放射性同位素结合，实现对肿瘤细胞的精准定位和成像。它常用于PET或SPECT成像，评估肿瘤的大小、位置及其活性。

放射性治疗：DOTA-octreotide能够特异性地结合到肿瘤细胞上过度表达的生长抑素受体上，因此它被广泛用作放射性治疗的载体。通过放射性同位素释放的辐射，可以达到杀死肿瘤细胞或抑制其生长的目的。

靶向药物递送：DOTA-octreotide还可以作为靶向药物递送的载体，将药物精确地送达病灶部位，提高药物的疗效并减少副作用。