长循环脂质体，技术服务

长循环脂质体，技术服务

良林科研服务平台可根据客户研发需求，定制常用药物的脂质体制剂，用于实验室科学研究

长循环脂质体是一种经过特殊修饰的脂质体，能够在血液循环中保持较长时间而不被快速清除，以下是关于它的详细介绍：

定义与原理

定义：长循环脂质体又称隐形脂质体，是通过对脂质体表面进行修饰，如接上亲水性聚合物等，以减少其被单核巨噬细胞系统（MPS）识别和吞噬，从而延长其在血液循环中停留时间的一种脂质体剂型。

原理：其延长循环时间的主要原理是表面修饰的亲水性聚合物形成了一层水化膜，这层水化膜可以阻止血浆蛋白吸附到脂质体表面，减少了 MPS 对脂质体的识别和摄取，使脂质体能够在血液循环中更长久地存在。

制备方法

材料选择

磷脂：通常选用天然或合成的磷脂，如蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）等。这些磷脂具有良好的成膜性和生物相容性，是形成脂质体双层膜结构的基础。

胆固醇：胆固醇可调节脂质体膜的流动性和稳定性，常与磷脂一起使用。在长循环脂质体中，胆固醇的含量会影响脂质体的物理性质和体内行为。

表面修饰材料：常用的表面修饰材料为聚乙二醇（PEG）及其衍生物。PEG 具有良好的亲水性和生物相容性，能通过化学键合或物理吸附的方式连接到脂质体表面。例如，PEG - 磷脂复合物可以插入到脂质体的磷脂双分子层中，使 PEG 链伸展到脂质体表面，形成亲水性的保护层。

制备工艺

薄膜分散法：先将磷脂、胆固醇和含有 PEG 的脂质等成分溶解在有机溶剂中，然后在旋转蒸发仪上除去有机溶剂，使脂质在容器壁上形成薄膜。再加入适量的水相介质进行水化，形成脂质体。最后通过超声、高压均质等手段对脂质体进行处理，使其粒径达到所需范围。

逆向蒸发法：将磷脂等脂质溶解在有机溶剂中，加入含有药物和 PEG 修饰剂的水相溶液，形成油包水（W/O）型乳剂。接着在减压条件下蒸发除去有机溶剂，使乳剂转变为脂质体。这种方法适合包封水溶性药物，且可以获得较高的包封率。

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脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡，主要由各种磷脂、胆固醇等膜材料和附加剂等。磷脂的头部基团决定着脂质体的表面电位。载药脂质体的粒径一般在100nm到 300 nm 之间，亲水性药物可以封闭在脂质体的水性内部区域，而疏水性药物可以包裹在脂双层的烃链区域中，良林科研服务平台提供各种脂质体定制服务。

1.荧光脂质体：DiO、DiL、DiR等Di系列标记的脂质体，Cy3、Cy5、Cy7等Cy系列标记的脂质体等。

2.靶向脂质体：连接cRGD、NGR、VEGF等抗体的脂质体。

3.载药脂质体：包载bFGF、BSA、尿激酶等多肽和蛋白类的脂质体，包载阿霉素、顺铂、顺铂、阿霉素、白藜芦醇、姜黄素4.等化合物的脂质体，包载mRNA、siRNA、DNA、shRNA等核酸的脂质体等。

5.多功能载药脂质体：根据需求，在定制中给载药脂质体附加荧光和靶向肽，起到靶向和示踪的作用。

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.01.02