脂质体配方开发,技术服务
脂质体配方开发,技术服务
良林科研服务平台可根据客户研发需求,定制常用药物的脂质体制剂,用于实验室科学研究
确定目标与药物特性
明确应用目标
首先要确定脂质体的应用领域,如用于药物递送、化妆品添加剂或食品营养载体等。不同的应用目标对脂质体的特性要求不同,例如药物递送用的脂质体需要考虑药物的包封率、稳定性以及靶向性等,化妆品用脂质体则可能更注重皮肤渗透性和保湿性等。
分析药物特性
若为药物递送用脂质体,需要了解药物的物理化学性质,如溶解性、分子量、电荷、稳定性等。例如,水溶性药物适合包封在脂质体的水相内核中,而脂溶性药物则更易溶解于磷脂双分子层中。药物的稳定性也会影响脂质体配方的选择,对于易氧化的药物,可能需要在配方中添加*氧化剂。
选择磷脂
天然磷脂
来源与特性:常见的有卵磷脂(PC),它从大豆或蛋黄中提取,具有良好的生物相容性和可降解性。脑磷脂(PE)也较为常用,其结构与卵磷脂类似,但具有不同的物理化学性质,如 PE 的相变温度较高,能增加脂质体的稳定性。
适用场景:天然磷脂适用于大多数需要良好生物相容性的应用场景,如药物递送和食品营养载体。在药物递送中,它们能减少机体的免疫反应,提高脂质体在体内的循环时间。
合成磷脂
类型与优势:合成磷脂如二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)等,具有明确的化学结构和纯度,其脂肪酸链的长度和饱和度可精确控制,从而能准确调节脂质体的物理化学性质。例如,DSPC 的饱和脂肪酸链使其形成的脂质体具有较高的稳定性和较低的通透性。
特殊需求应用:在需要严格控制脂质体性质的场合,如长效缓释药物制剂或对稳定性要求*高的化妆品中,合成磷脂更为适用。它们能保证产品质量的一致性和稳定性。
确定胆固醇含量
调节膜流动性
胆固醇在脂质体中起着重要的调节作用。它可以插入磷脂双分子层中,与磷脂分子相互作用。在较低温度下,胆固醇能防止磷脂分子的过度聚集,增加膜的流动性;在较高温度下,它又能限制磷脂分子的运动,降低膜的流动性,使脂质体的膜流动性保持在一个合适的范围内。
增强稳定性
适量的胆固醇可以提高脂质体的稳定性,减少脂质体之间的融合和药物泄漏。一般来说,胆固醇与磷脂的摩尔比在 0.1-0.5 之间较为常见,但具体比例需要根据脂质体的具体应用和配方中其他成分来确定。例如,对于一些需要在血液循环中长时间稳定存在的药物递送脂质体,适当提高胆固醇含量可以增强其稳定性,延长其在体内的循环时间。
添加辅助成分
*氧化剂
作用:脂质体中的磷脂容易发生氧化,导致脂质体结构破坏和药物泄漏。添加*氧化剂如 α- 生育酚(维生素 E)、丁基羟基茴香醚(BHA)等,可以防止磷脂的氧化,提高脂质体的稳定性。
选择与用量:根据脂质体的应用场景和配方中其他成分的性质选择合适的*氧化剂。在食品和药物应用中,需要选择符合相应安全标准的*氧化剂,其用量通常为磷脂质量的 0.1%-1%,具体用量需通过实验优化。
表面活性剂
功能:表面活性剂可以降低界面张力,帮助脂质体的形成和分散,防止脂质体的聚集和沉淀。同时,它还可以调节脂质体的表面性质,如改变表面电荷和润湿性。
种类与应用:非离子型表面活性剂如聚山梨酯(吐温)系列、泊洛沙姆等常用于脂质体配方中。在化妆品脂质体中,适量的表面活性剂可以增加脂质体与皮肤的亲和力,提高其渗透性;在药物递送脂质体中,表面活性剂的选择和用量需要考虑其对药物释放和体内分布的影响。
推荐产品:
HSPC/CHOL/mPEG2000-DSPE (50:45:5 mol/mol) Liposomes with Ammonium Sulfate Gradient (100nm)
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具有硫酸铵梯度(100纳米)的DSPC/胆固醇/mPEG-DSPE(50∶45∶5摩尔/摩尔)脂质体
脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡,主要由各种磷脂、胆固醇等膜材料和附加剂等。磷脂的头部基团决定着脂质体的表面电位。载药脂质体的粒径一般在100nm到 300 nm 之间,亲水性药物可以封闭在脂质体的水性内部区域,而疏水性药物可以包裹在脂双层的烃链区域中,良林科研服务平台提供各种脂质体定制服务。
1.荧光脂质体:DiO、DiL、DiR等Di系列标记的脂质体,Cy3、Cy5、Cy7等Cy系列标记的脂质体等。
2.靶向脂质体:连接cRGD、NGR、VEGF等抗体的脂质体。
3.载药脂质体:包载bFGF、BSA、尿激酶等多肽和蛋白类的脂质体,包载阿霉素、顺铂、顺铂、阿霉素、白藜芦醇、姜黄素4.等化合物的脂质体,包载mRNA、siRNA、DNA、shRNA等核酸的脂质体等。
5.多功能载药脂质体:根据需求,在定制中给载药脂质体附加荧光和靶向肽,起到靶向和示踪的作用。
仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.01.02