生物素-PEG-离子通道调节剂‌ Biotin-PEG-ICMs

生物素-PEG-离子通道调节剂（Biotin-PEG-ICMs）
生物素-PEG-离子通道调节剂（Biotin-PEG-ICMs）是一类利用聚乙二醇（PEG）和生物素进行表面修饰的功能化药物递送系统，其核心结构为具有调节特定离子通道功能的小分子或多肽类药物（Ion Channel Modulators, ICMs），通过与PEG链连接，再在PEG末端接入生物素基团，从而实现靶向性增强、药物稳定性提高以及细胞内精准释放。

离子通道调节剂广泛作用于钠通道、钙通道、钾通道和氯通道等多个类型，在神经系统疾病、心律不齐、癫痫、肿瘤细胞电生理调控等方面具有重要应用价值。传统ICMs存在水溶性差、体内半衰期短、副作用显著等问题。通过PEG修饰可以显著延长其体循环时间，降低免疫原性，改善药代动力学特性。

系统特点：
PEG修饰提升药代性能：改善溶解性与稳定性，延长在血液中的滞留时间；
生物素靶向性强：生物素-亲和素系统可用于特定细胞或蛋白的识别与富集，特别在神经靶向或肿瘤电信号微环境中表现良好；
提高疗效降低毒性：控释作用有助于降低毒副作用；
适配多种ICMs载体：可搭载氯通道阻断剂、钙通道阻断剂、钠通道开放剂等，实现多种生理电调控；

应用领域：
该系统可用于多种神经系统疾病的药物递送，如癫痫、阿尔茨海默病、帕金森病等；在肿瘤*疗中，调节肿瘤细胞电信号环境也被证明可诱导细胞凋亡或抑制迁移。此外，Biotin-PEG-ICMs也适用于心律不齐或心肌缺血模型的药物递送探索。

未来研究可结合光控或pH响应机制，实现精准控制的离子通道药物释放策略，推进其向个体化*疗发展。

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