紫杉醇负载DSPE-PEG液晶纳米颗粒的制备和表征，以提高生物利用度

紫杉醇负载DSPE-PEG液晶纳米颗粒的制备和表征，以提高生物利用度

文献标题：

Preparation and characterization of paclitaxel-loaded DSPE-PEG-liquid crystalline nanoparticles (LCNPs) for improved bioavailability 

链接：https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2011.12.058

作者：

Ni Zeng, Quanyin Hu, Zhongyang Liu, Xiaoling Gao, Rongkuan Hu, Qingxiang Song, Guangzhi Gu, Huimin Xia, Lei Yao, Zhiqing Pang, Xinguo Jiang, Jun Chen, Liang Fang

概述：

脂质基液晶纳米粒子（LCNP）作为一种新型药物纳米载体系统，在提高亲水性和疏水性药物的生物利用度方面引起了越来越多的关注。本研究以大豆磷脂酰胆碱和甘油二油酸酯为基体，以聚乙二醇接枝的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺（DSPE-PEG）为分散剂，制备了自组装LCNP，该LCNP具有低毒性和极低溶血性。以紫杉醇（PTX）为模型疏水性药物。优化后的DSPE-PEG-LCNP和载PTX的DSPE-PEG-LCNP的粒径均约为70nm 。采用正交偏光显微镜表征液晶基质的相行为，在暗背景下呈现扇形双折射织构，表明优化后的液晶基质中反立方相和六方相共存。透射电子显微镜和低温场发射扫描电子显微镜揭示了其内部水通道和“树枝状”表面形貌。载PTX的DSPE-PEG-LCNPs呈现双相药物缓释模式，初始阶段释放相对较快，之后释放逐渐缓慢。 ±41.396μg相比，± 72.522μg /L。这些结果表明DSPE-PEG-LCNPs可能成为难溶性药物的潜在缓释系统。     

结论：

本研究制备了用于静脉给药的载紫杉醇 (PTX) DSPE-PEG-LCNPs 载体。DSPE-PEG 作为 P80 的替代稳定剂，用于分散的 LCNPs。在体外释放研究中，载紫杉醇的 DSPE-PEG-LCNPs 表现出与载紫杉醇的 P80-LCNPs 相似的双相缓释模式，但在体内药代动力学研究中，与紫杉醇相比，其 AUC 更高且清除速度更慢。综合结果表明，DSPE-PEG-LCNPs 可能成为潜在的药物载体。

涉及的产品：

DSPE-PEG-LCNPs

PTX负载的DSPE-PEG LCNPs

聚乙二醇接枝的1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE-PEG）

版权声明：

本平台根据相关科技期刊文献、教材以及网站编译整理的内容，仅用于对相关科学作品的介绍、评论以及课堂教学或科学研究。如有侵权，请联系我们删除。