DOX-PEG-CY3,阿霉素聚乙二醇CY3
DOX-PEG-CY3(阿霉素聚乙二醇 CY3)是一种集化疗、成像功能于一体的共轭物,结构为 DOX-PEG-CY3,其中 PEG 分子量通常为 3,400-10,000 Da。分子由阿霉素(DOX,一种蒽环类化疗药物)、PEG 链和 CY3 荧光染料三部分通过酰胺键连接而成,实现了药物递送与荧光示踪的一体化。
化学性质上,阿霉素的氨基与 PEG 的羧基通过酰胺键连接,在生理条件下稳定性良好,水解半衰期 > 48 小时,而在酸性环境(如肿瘤细胞内体,pH 5.0-6.0)中水解速率加快,促进药物释放。CY3 荧光染料的激发波长约 550nm,发射波长约 570nm,荧光量子产率约 0.7,可通过荧光成像实时监测药物在体内的分布。PEG 链的引入降低了阿霉素的心脏毒性和免疫原性,同时增加了其水溶性(溶解度可提高 10-50 倍)。
物理性质方面,该共轭物为暗红色粉末,易溶于水和生理盐水,在水溶液中可自组装形成纳米粒子(粒径约 50-200 nm),zeta 电位约 - 10 至 - 20 mV。其紫外 - 可见吸收光谱在 480nm(阿霉素)和 550nm(CY3)处有特征吸收峰,可通过分光光度法测定药物含量和标记效率。
合成采用分步偶联策略:先将 CY3-NHS 与 PEG-NH₂反应制备 CY3-PEG-NH₂,再与阿霉素的氨基在缩合剂(如 EDC)作用下反应生成 DOX-PEG-CY3。反应需控制 pH 在 7.0-8.0,避免阿霉素的氨基过度反应,产物经透析纯化去除游离药物和染料,药物负载率通常为 5-15%。
应用主要在肿瘤诊疗领域,在药物递送中,通过 EPR 效应富集于肿瘤组织,PEG 链延长循环时间,CY3 荧光实时追踪药物分布,实现 “诊疗一体化”;在细胞水平研究中,标记肿瘤细胞后观察药物的内化过程和亚细胞分布,探究耐药机制;在动物模型中,通过活体成像评估药物的靶向性和代谢动力学,优化给药方案。此外,还可用于药物筛选,评价不同剂型对阿霉素递送效率的影响。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
良林科研服务平台是PEG修饰剂(PEG derivatives, PEGylation试剂)供应商,拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。
关于我们:
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小编:HLL 2025年8月6日