DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE用于构建靶向药物系统
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 性质与功能
一、化学结构与组成
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC(抗体-药物偶联物)前体分子,用于构建靶向药物系统,其结构特点包括:
DBCO 基团:可与叠氮化抗体通过 SPAAC 反应偶联,实现温和、特异性的连接,无需铜催化。
Val-Cit(缬氨酰-脯氨酰)二肽链:可被赖氨酸特异性蛋白酶(如 Cathepsin B)切割,实现酶响应释放药物。
PAB(对氨基苯甲酸)连接臂:作为连接器将药物 MMAE 与二肽链衔接,保证稳定性及切割后释放药物。
MMAE(Monomethyl Auristatin E):一种强效微管抑制剂,用于靶向杀伤肿瘤细胞。
二、物理化学性质
溶解性:可溶于 DMSO 或有机缓冲体系,适合药物偶联操作。
化学稳定性:DBCO 与连接臂结构稳定,在干燥、避光条件下储存可长期保存;MMAE 需避免高温和强光。
生物相容性:偶联后的 ADC 在体内可特异性作用于靶细胞,PEG 或水溶性修饰可提高稳定性。
三、功能特性
SPAAC 偶联能力:DBCO 可与叠氮化抗体或载体高效偶联,实现温和、特异性标记。
酶响应释放药物:Val-Cit 二肽在肿瘤细胞内的 Cathepsin B 存在时切割 PAB-MMAE,实现靶向释放 MMAE。
靶向高效杀伤:通过抗体靶向肿瘤细胞,MMAE 进入细胞后抑制微管形成,发挥细胞毒作用。
双重安全性设计:DBCO 提供偶联稳定性,Val-Cit-PAB-MMAE 提供酶响应释放,提高选择性和疗效。
四、多功能应用
ADC 构建:DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 可与叠氮化抗体偶联,构建高度特异性 ADC,用于靶向癌症治疗。
靶向药物递送:通过抗体靶向性和酶切释放,实现药物精准输送,减少对正常细胞毒性。
多模态治疗:可与荧光或其他功能分子偶联,实现药物递送与成像监测一体化。
五、储存与使用
低温避光保存,避免氧化和强光照射;偶联实验建议使用去氧缓冲液,保证 DBCO 活性和二肽稳定性。
总结
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 集成 SPAAC 偶联能力、酶响应药物释放和 MMAE 高效细胞毒性,是构建靶向 ADC 药物、实现靶向肿瘤治疗和多功能药物平台的重要工具,在现代肿瘤治疗研究和精准药物设计中具有广泛应用前景。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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