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DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE用于构建靶向药物系统

2025-08-25 分享

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 性质与功能

一、化学结构与组成
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种 ADC(抗体-药物偶联物)前体分子,用于构建靶向药物系统,其结构特点包括:

DBCO 基团:可与叠氮化抗体通过 SPAAC 反应偶联,实现温和、特异性的连接,无需铜催化。

Val-Cit(缬氨酰-脯氨酰)二肽链:可被赖氨酸特异性蛋白酶(如 Cathepsin B)切割,实现酶响应释放药物。

PAB(对氨基苯甲酸)连接臂:作为连接器将药物 MMAE 与二肽链衔接,保证稳定性及切割后释放药物。

MMAE(Monomethyl Auristatin E):一种强效微管抑制剂,用于靶向杀伤肿瘤细胞。

二、物理化学性质

溶解性:可溶于 DMSO 或有机缓冲体系,适合药物偶联操作。

化学稳定性:DBCO 与连接臂结构稳定,在干燥、避光条件下储存可长期保存;MMAE 需避免高温和强光。

生物相容性:偶联后的 ADC 在体内可特异性作用于靶细胞,PEG 或水溶性修饰可提高稳定性。

三、功能特性

SPAAC 偶联能力:DBCO 可与叠氮化抗体或载体高效偶联,实现温和、特异性标记。

酶响应释放药物:Val-Cit 二肽在肿瘤细胞内的 Cathepsin B 存在时切割 PAB-MMAE,实现靶向释放 MMAE。

靶向高效杀伤:通过抗体靶向肿瘤细胞,MMAE 进入细胞后抑制微管形成,发挥细胞毒作用。

双重安全性设计:DBCO 提供偶联稳定性,Val-Cit-PAB-MMAE 提供酶响应释放,提高选择性和疗效。

四、多功能应用

ADC 构建:DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 可与叠氮化抗体偶联,构建高度特异性 ADC,用于靶向癌症治疗。

靶向药物递送:通过抗体靶向性和酶切释放,实现药物精准输送,减少对正常细胞毒性。

多模态治疗:可与荧光或其他功能分子偶联,实现药物递送与成像监测一体化。

五、储存与使用
低温避光保存,避免氧化和强光照射;偶联实验建议使用去氧缓冲液,保证 DBCO 活性和二肽稳定性。

总结
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 集成 SPAAC 偶联能力、酶响应药物释放和 MMAE 高效细胞毒性,是构建靶向 ADC 药物、实现靶向肿瘤治疗和多功能药物平台的重要工具,在现代肿瘤治疗研究和精准药物设计中具有广泛应用前景。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。

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