DSPE-PEG-Folic Acid，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的结构与化学特性

产品名称：DSPE-PEG-Folic Acid，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叶酸的结构与化学特性

1. 结构与化学特性

核心结构：由DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，双亲性磷脂）、线性PEG链（分子量可定制，如2000-5000 Da）和叶酸（维生素B9）通过共价键连接构成。DSPE提供脂质双分子层嵌入能力，PEG赋予水溶性和生物相容性，叶酸作为靶向配体特异性结合叶酸受体（FR，在肿瘤细胞如卵巢癌、乳腺癌中高表达）。

物理性质：通常为白色至淡黄色固体或粉末，水溶性良好（因PEG链），熔点约45-55℃。PEG链可降低免疫原性，延长体内循环时间（半衰期可达数小时至数天）。

反应性：DSPE的氨基或羧基可与PEG的活性基团（如NHS酯、马来酰亚胺）反应；叶酸通过其羧基或氨基与PEG端基偶联，形成稳定酰胺键或酯键。

2. 关键化学性质

靶向性：叶酸与叶酸受体（FR）结合力强（Kd≈10⁻⁹ M），可实现肿瘤细胞特异性识别，减少对正常组织的毒性。

生物相容性：PEG链减少非特异性蛋白吸附，降低免疫系统识别，提升药物稳定性。

多功能性：DSPE可嵌入脂质体、纳米颗粒或脂质纳米颗粒（LNP）中，形成靶向载体；PEG链可修饰药物、核酸或造影剂，实现共递送。

3. 核心应用领域

靶向药物递送：

肿瘤治疗：通过叶酸受体介导的内吞作用，将化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、抗体或基因（如siRNA、mRNA）精准递送至肿瘤细胞，提高疗效并降低全身毒性。例如，DSPE-PEG-Folic Acid修饰的脂质体已用于卵巢癌、肺癌的临床前研究。

免疫治疗：偶联免疫检查点抑制剂（如PD-1/PD-L1抗体）或疫苗，增强肿瘤免疫应答。

基因治疗：

核酸递送：作为LNP的组成部分，保护核酸（如mRNA、siRNA）免受降解，并通过叶酸靶向特定细胞（如肝细胞、肿瘤细胞），实现基因编辑或蛋白表达调控。

生物成像：

造影剂标记：偶联荧光染料（如Cy5、FITC）或磁性纳米颗粒（如Fe₃O₄），用于肿瘤成像或诊断。

材料科学：

表面功能化：修饰纳米颗粒、生物传感器或医用植入物表面，提升抗污性、生物相容性及靶向性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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