Cholesterol-PEG-Biotin，CLS-PEG-Biotin的修饰策略

产品名称：Cholesterol-PEG-Biotin，CLS-PEG-Biotin的修饰策略

1. 合成与修饰策略

化学偶联法：

酯化/酰胺化：胆固醇的羟基（-OH）经EDC/NHS活化后，与PEG的羧基（-COOH）反应生成酯键；PEG另一端的羧基经活化后与生物素的氨基（-NH₂）反应，形成稳定酰胺键。反应条件：室温、弱碱性（pH 7-9）、DMSO/DMF溶剂。

示例：西安瑞禧生物采用此路径，产物纯度≥95%，取代率（胆固醇和生物素）均≥95%。

点击化学扩展：

CuAAC/SPAAC：在PEG链上引入叠氮（-N₃）或炔基（-C≡CH），与含炔基/叠氮的分子（如抗体、荧光染料）反应，实现靶向标记或多功能化。例如，叠氮化胆固醇-PEG与DBCO-生物素通过无铜点击化学偶联。

四嗪-烯反应：引入四嗪基团，与降冰片烯修饰的生物素发生逆电子需求Diels-Alder反应，适用于活细胞/体内标记。

保护基策略：

胆固醇的羟基可能用叔丁基二甲基硅烷（TBS）保护，避免副反应；生物素的羧基可用叔丁酯（OtBu）保护，脱保护后与PEG偶联。

多步合成与功能化：

分步法：先合成PEG中间体，再分别引入胆固醇和生物素基团。例如，先制备PEG-生物素，再与胆固醇反应。

靶向修饰：结合叶酸、抗体或肽段（如RGD），实现肿瘤靶向；引入荧光标记（如Cy5）或放射性核素（如¹⁸F），用于成像或诊疗一体化。

刺激响应释放：引入pH敏感基团（如腙键）或氧化还原敏感基团（如二硫键），在肿瘤微环境中可控释放药物。

2. 应用领域与优势

靶向药物递送：

纳米载体：修饰脂质体、聚合物胶束或纳米粒，通过EPR效应实现肿瘤靶向；PEG链延长循环时间，减少免疫清除。

细胞膜靶向：胆固醇嵌入细胞膜，用于靶向脂筏相关蛋白（如GPCRs）或细胞器（如线粒体）。

生物成像与诊断：

荧光/放射性标记：生物素与亲和素结合后，偶联荧光探针或放射性核素，用于细胞追踪、肿瘤成像或药物分布监测。

诊疗一体化：结合磁共振/荧光成像，实现肿瘤早期诊断与治疗监测。

蛋白质工程与生物传感：

生物素化蛋白质：用于亲和纯化、相互作用研究（如抗体-抗原结合）或蛋白质芯片检测。

生物传感器：修饰电极表面，用于检测生物分子（如DNA、蛋白质）或环境污染物。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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