CLS-PEG-AA，Cholesterol-PEG-AA的核心结构

产品名称：CLS-PEG-AA，Cholesterol-PEG-AA的核心结构

1. 结构组成与化学特性

Cholesterol-PEG-AA（胆固醇-聚乙二醇-乙酸）

核心结构：由胆固醇（脂溶性基团）、聚乙二醇（PEG，水溶性链）和乙酸（AA，反应位点/保护基）三部分通过化学键连接，形成线性或支化结构。分子量范围通常为1000-20000（可定制），PDI≤1.05，确保分子量分布均匀。

官能团特性：

胆固醇：嵌入细胞膜脂筏区域，增强靶向性（如肿瘤细胞膜），提升脂溶性药物递送效率。

PEG链：提供水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附能力，延长体内循环时间（如脂质体修饰后半衰期提升2-3倍）。

乙酸基团（AA）：可作为羧酸反应位点，通过活化（如EDC/NHS体系）与氨基/羟基形成稳定酰胺键/酯键，或作为保护基（如叔丁基乙酸酯）在酸性条件下脱保护释放活性基团。

CLS-PEG-AA（胆固醇类似物-聚乙二醇-乙酸）

结构共性：若“CLS”指胆固醇硫酸酯（Cholesteryl sulfate）或其他胆固醇衍生物，其结构与Cholesterol-PEG-AA类似，但可能引入额外官能团（如硫酸基、羟基）以增强靶向性或调节生物活性。

差异点：CLS可能通过硫酸酯键或醚键与PEG连接，赋予更强的亲脂性或特定生物识别能力（如与细胞表面硫酸酯酶相互作用）。

2. 合成与修饰策略

化学偶联法

酯化/酰胺化反应：胆固醇的羟基（-OH）或CLS的活性基团经EDC/NHS活化后，与PEG的羧基（-COOH）反应生成酯键；PEG另一端的羧基经活化后与乙酸基团反应，形成稳定结构。反应条件通常为室温、弱碱性（pH 7-9）、DMSO/DMF溶剂。

示例：西安瑞禧生物采用此路径合成Cholesterol-PEG-AA，产物纯度≥95%，取代率（胆固醇和AA）均≥95%。

点击化学扩展

CuAAC/SPAAC：在PEG链上引入叠氮（-N₃）或炔基（-C≡CH），与含炔基/叠氮的分子（如抗体、荧光染料）反应，实现靶向标记或多功能化。例如，叠氮化Cholesterol-PEG与DBCO-AA通过无铜点击化学偶联。

四嗪-烯反应：引入四嗪基团，与降冰片烯修饰的乙酸发生逆电子需求Diels-Alder反应，适用于活细胞/体内标记。

保护基策略

胆固醇的羟基可能用叔丁基二甲基硅烷（TBS）保护，避免副反应；乙酸基团可用叔丁酯（OtBu）保护，脱保护后与PEG偶联。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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