HA-PEG-FA，透明质酸-聚乙二醇-叶酸的反应特性

产品名称：HA-PEG-FA，透明质酸-聚乙二醇-叶酸的反应特性

一、HA-PEG-FA 偶联制备的反应特性

该衍生物的偶联为分步酰胺化缩合反应（HA-PEG 先成键，再与 FA 偶联），核心依赖羧基与氨基的缩合，全程反应温和，适配生物材料制备的低毒、活性保留要求，具体特性如下：

核心反应类型为酰胺化缩合，需引入 EDC/NHS（1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲基氨基丙基) 碳二亚胺 / N - 羟基琥珀酰亚胺）作为缩合剂，先活化羧基生成活泼酯中间体，再与氨基发生亲核取代形成稳定酰胺键（-CONH-），无副产物生成，易纯化。

反应位点可控，选择性强

第一步 HA 与 PEG 偶联：多选择 HA 的羧基（-COOH）与氨基化 PEG（NH2-PEG-NH2）的一端氨基反应，或 HA 的羟基改性后羧基化，再与 PEG 缩合，实现 PEG 在 HA 主链的定点接枝；

第二步与 FA 偶联：利用 PEG 另一端的氨基，与 FA 的 γ- 羧基缩合，避免破坏 FA 与叶酸受体结合的关键蝶啶环结构，保证后续靶向活性。

反应条件温和，适配生物原料：较佳反应 pH 为6.0-8.0（中性至弱碱性），反应温度为室温（25℃）或 4℃低温，无需高温、强酸强碱，可有效避免 HA 的糖苷键水解、FA 的结构破坏，同时保留 PEG 的亲水性。

投料比调控接枝密度：通过调整 HA、PEG、FA 的摩尔投料比，可精准控制 PEG 的接枝率和 FA 的偶联密度，接枝密度直接影响成品的水溶性、靶向性和生物活性，如高 FA 接枝密度可提升叶酸受体阳性细胞的靶向结合效率。

溶剂适配性广：常用水相缓冲液（PBS、MES）为主要反应体系，可少量添加 DMF/DMSO 助溶 FA（叶酸水溶性差），水相反应体系更贴合生物材料的后续应用场景，无需复杂的有机溶剂去除步骤。

二、HA-PEG-FA 成品分子的反应特性

成品为三嵌段结构（HA-PEG-FA），各段保留自身固有反应属性，且偶联后的酰胺键结构稳定，无额外游离活性端，同时具备靶向特异性结合反应，具体特性如下：

酰胺键键合稳定，抗水解 / 抗酶解：制备过程中形成的酰胺键在生理条件（pH7.3-7.4，37℃）下高度稳定，不易被体内酯酶、糖苷酶水解，也可耐受弱酸 / 弱碱环境，保证成品在体内外的结构完整性。

各原料段保留固有反应 / 理化属性

透明质酸段：保留羟基（-OH）和未反应的羧基，可继续发生酯化、酰胺化反应，实现二次功能化修饰（如偶联药物、荧光基团）；同时保留与 CD44 受体的特异性结合活性，兼具 HA 的天然靶向性；

PEG 段：保留亲水性，无额外反应活性，可降低 HA 的免疫原性、减少非特异性吸附，同时作为间隔臂避免 FA 与 HA 之间的空间位阻，保证 FA 的靶向结合效率；

叶酸段：完整保留与叶酸受体（FR） 结合的活性位点，无结构破坏，可发生特异性受体结合反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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