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177943-89-4，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽，DOTA-(Tyr3)-Octreotate

2026-09-21 分享

DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽，英文名DOTA-(Tyr3)-Octreotate，扩展别名DOTA-TATE、DOTA-(Tyr3,Thr8)-Octreotide，是一类将刚性四氮杂环十二烷四乙酸母核与修饰后短肽链共价连接的功能分子，整体分子式为C67H94N14O21S2，分子量约1495.69，常温下外观为白色至类白色固体粉末。分子骨架中保留了两个半胱氨酸残基形成的特征二硫键闭环结构，这一结构让肽链在水相环境中能维持稳定的空间构象，避免非特异性构象舒展导致的非目标结合。

分子前端的DOTA母核拥有四个可配位的羧基位点，能在温和的弱酸性水相条件下与多种金属离子形成高配位稳定常数的螯合复合物，无需额外引入复杂的有机助溶剂即可完成标记过程。与未修饰的奥曲肽母肽相比，3位苯丙氨酸替换为酪氨酸的结构调整，不仅提升了肽链整体的亲脂性适配区间，还在肽链侧链引入了可进行后续衍生修饰的酚羟基位点，为二次标记或基团拓展预留了反应窗口。

在常规储存条件下，该分子需置于-20℃避光、充入惰性保护气体的环境中封存，可长时间维持结构完整性，避免二硫键氧化断裂或羧基位点发生水解失活。在常规实验缓冲体系中，其在pH7.2的PBS缓冲液中可实现0.1-1mg/ml的溶解浓度，配合短时间超声助溶即可完全分散，不会出现明显的聚集体析出。

该分子的核心应用场景集中在靶向示踪探针构建领域，可通过金属离子螯合反应将不同属性的示踪元素接入分子结构，依托肽链本身的靶向识别特性，将信号基团定向富集到目标识别位点，实现靶向富集信号的精准采集。在分子互作实验中，该分子也可作为特异性识别配体，固定在芯片或微球表面，用于筛选对应的结合蛋白分子，获取亲和力与动力学相关的实验数据。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

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