技术前沿

DOTA-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸，DOTA-RGD，DOTA-Arginine-Glycine-Aspartic Acid

2026-09-21 分享

DOTA-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸，英文名DOTA-RGD，扩展别名DOTA-cRGD、DOTA-Arginine-Glycine-Aspartic Acid，是将四氮杂环十二烷四乙酸螯合基团与RGD功能肽段共价偶联得到的功能分子，多数合成产物采用环化肽段结构，借助二硫键或酰胺键形成闭环，大幅提升肽段的抗酶解稳定性。该分子的合成过程通常先通过固相肽合成法组装得到环化RGD肽段，再将活化后的DOTA活性酯与肽链末端的氨基位点发生偶联反应，经高效液相色谱纯化后得到纯度95%以上的终产物。

环化结构的RGD肽段相比线性RGD拥有更固定的空间构象，能精准匹配对应识别位点的空间结合口袋，大幅提升分子识别的特异性与结合亲和力，减少非特异性吸附带来的背景干扰。DOTA母核通过短间隔臂与肽段相连，既保留了螯合基团的配位灵活性，又不会对肽段的识别构象产生空间位阻，让两个功能模块各自的性能都能充分发挥。

该分子在水相环境中拥有优异的溶解性能，多个羧基与极性氨基酸侧链共同赋予分子强亲水性，在高盐缓冲体系中也不易发生聚集沉淀。在配位反应过程中，其可在近中性的温和温度条件下完成金属离子螯合，反应后无需复杂的纯化步骤即可去除未结合的游离离子，得到纯度较高的标记产物。

该分子的典型应用方向集中在靶向探针制备与生物界面修饰领域，可作为功能配体修饰到材料表面，赋予材料靶向识别特定细胞或蛋白的能力，也可接入不同类型的信号基团，构建兼具靶向性与示踪属性的多功能探针。在分子互作分析实验中，该分子还可作为竞争配体，用于验证靶向识别过程的特异性，获取结合作用的半抑制浓度相关参数。

屏幕截图2026-03-19104621.jpg

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，降有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。